與陳基旺老師合授。與孔繁璐、忻凌偉、余兆武合授

本課程為進階的藥物化學課程，主要為介紹與講解小分子藥物的藥物作用和設計藥物的原理和方法。課程的第一部分為探討以酵素為標的的藥物，講解酵素動力學與抑制劑的設計原理。第二部分為受體的研究，主要講解這一類藥物的作用方式。第三部分為核酸的藥物設計與核酸的作用關係。第四部分重點在闡述藥物設計的原理，講解化學上修飾藥物修飾的方法與結構與活性的關係。第五部分為探討藥物的的似藥特性(drug-like properties)，探討如何設計化合物可以改善其藥物的溶解度、脂溶性、pKa、穿透度、安定性、蛋白質結合力、毒性、代謝方式和毒性，以及prodrug的設計原理和應用。

為了讓學生了解藥物的分子層次的作用及藥物設計的概念，增加學生似藥特性分子的知識。 酵素（enzymes） ：這部分包酵素催化反應的動力學，及抑制劑的設計原理和方法，透過這個課程學生應該要有設計一個酵素抑制劑的能力。 核酸(nucleic acid)：這部分將讓學生了解小分子與核酸作用的各種關係，及其成為藥物的原理。 受體 (receptors)：學生應該了解細胞受體的位置、訊息傳遞原理和病理作用，也將區別所謂的agonist 和antagonist在受器上的作用方式，及相關藥物設計的方法。