��含澶у��锋�������������������瀛�������RPV1涓村�����������������虹�
浣��锛�nbsp;
�ユ�锛�nbsp;
����ユ�:2024-08-10
���TRPV1锛�ransient Receptor Potential Vanilloid 1锛��涓������╂��崇�瀛�����灞���������典�锛�RP锛��瀛��������棣��绱��瀹舵���RPV1������涓鸿荆妞��(capsaicin)���琚���扮�锛��姝や�琚�О涓鸿荆妞��������������1锛�������avid Julius �������ㄥ��版��ユ俯搴��浣������鸿础����峰�浜�021骞磋�璐�����瀛���诲�濂��TRPV1��互琚��娓╋�>43 掳C) 浣�H (<5.9)绛�����婵��浠ュ�����ц�������婧�����婵�椿锛��涓������ワ�娓╁害璋��锛�����搴��澶�����������绋�����瀛�����瀛��绌跺凡璇��TRPV1���绉���х����涓村���ā���娌荤��剁����浜��绮惧�浣��浜�����瀵奸�璺��锛��瀵�RPV1������锛������垮���������ぇ���浣��锛����凡���绯诲��板����瀵�RPV1����������ㄥ���画琚�����灏��娼���瑰�涓村�涓���戒娇�ㄩ���被���姝㈢�������瀵逛����寮���颁�浠ｉ夯�������╄�灏�����缁����ぇ浠峰������DA�瑰�涓�����瀵�RPV1������杈ｆ�绱��澶���跺�--Qutenza锛�apsaicin锛�荆妞��锛�%璐寸�锛��浜��浜烘���不��冻�ㄤ�绯�翱����寸�缁�����DPN锛���崇�绁���х����娌荤�甯���辩����绁�����璧风�绁������х�����惰�锛�����瀵�RPV1������������绌舵����灏����互���TRPV1������浣���哄����绌跺�����╁���������/p>
���SAF312 ���绉���������х�TRPV1灏��瀛�����锛������������告��ㄤ复搴�����楠�腑璇�环璇ュ�����╁�����奸��肩���不��腑������涓�揪�颁�涓村�棰��锛�����涓烘��颁�浠ｉ���RPV1锛��浜�不�����������irst-in-class���������������SAF312���TRPV1 ����朵�涓���ㄦ�妤����含澶у��锋����浣��浜�勾�村�浜�����瀛������藉��肩�娌荤�����╁�瀛���╁���┒��负浜�繁�ョ�瑙�AF312����������虹�锛�府�╁����涓烘����姝㈢����锛���㈤�瑙ｆ�浜�汉婧�RPV1涓�AF312�������峰��靛��惧井���������浜��瀵�RPV1������������纭��SAF312缁��浜�����缁���ｈ�锛��姝��瀵逛�����ㄥ��冲������4��5�烘����璞″�����轰�������锛���������������洪����浜�AF312����朵��ㄣ���┒�㈤����缁���圭����璇���������电��������ㄥ�瀛�ā���锛��绀轰�SAF312���TRPV1���瑕���讹�骞堕���������AF312涓���洪��ㄨ���RPV1���涓�����浣�����宸ヤ�涓���╁�浜��SAF312���TRPV1����剁�瑙ｏ�涔�负杩��姝ュ����浼��涓�RPV1�稿�����╃����渚�������/p>
����句�锛�RPV1灏��瀛�����SAF312����������虹�
���璇ュ伐浣���锋������户�����〃��RPV瀹舵�绂诲�������TRPV3(
Nature Chemical Biology
2023
,
19,
81-90)锛�RPV4 (
Advanced Science
2024
,
11
, e2401583)����ㄩ����瀛������界�缁�����瀛�����������瀛�����������涓��瑕��������璇ュ伐浣���ヤ互��tructural basis of TRPV1 inhibition by SAF312 and cholesterol��负棰��琛ㄤ��介����
Nature Communications
��/p>
�����含澶у��锋�������璇ュ���腑���绌跺�������澹��涓鸿�����卞����浣��锛�富瑕��璐ｈ���┒宸ヤ��������㈤�涓��淇����＋���澹��绌剁����������绔�����瀛��绌舵�����跺�澹�负璇ユ��卞�绗��浣��������璇鹃�缁��澹�����锛�互������绔�����瀛��绌舵��������达�Makoto Tominaga锛����负璇ョ�绌朵腑浣��浜��瑕�础���璇ョ�绌跺��颁��藉�������璁″����瀹惰��剁�瀛�������含���绉���藉���┒涓�����澶�娓�����绉�������┒涓������虹��洪�浼��椤圭����浣��璧��锛���崇�����ㄥ�瀛�ā�����含澶у�楂���借�绠�钩�颁�瀹����腑绉������╃�����荤���钩�板�璇ョ�绌舵�渚���峰��甸������/p>
�������炬�锛�a href="https://doi.org/10.1038/s41467-024-51085-3" style="margin: 0px; padding: 0px; -webkit-font-smoothing: subpixel-antialiased; outline: none; text-decoration-line: none; color: rgb(19, 19, 19);">https://doi.org/10.1038/s41467-024-51085-3
